ゆるんだコラーゲンを標的としたセラノスティクス

2019-1021-03
研究者名
所属
専門分野
構造生物化学,創薬化学,生体分子化学
キーワード

背景

◆ コラーゲン様ペプチド(collagen mimetic peptides, CMPs) は、ゆるんだコラーゲンにハイブリダイズする性質ももち、それをプローブとして利用したセラノスティクスが期待されている。しかし、標的に対する親和性が低く、プローブの自己集合によりその活性を失う。使用直前の変性操作は煩雑であり、かつ結果を不安定にしていた。

シーズ概要

◆ 環状化することによる標的親和性の大幅な向上
◆ 構造-活性相関を用いた環状CMP(cyclic CMP, cCMP)デザインの最適化

優位性

◆ ゆるんだコラーゲンへの結合親和性の大幅な向上  
◆ 使用直前の前処理が不要
◆ 体内滞留時間の制御

応用・展開

◆ 変性コラーゲンをターゲットとした、ラジオセラノスティクスおよび薬物送達
◆ 病理検査薬

資料

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掲載日: 2019/10/21