表題番号:2022C-152 日付:2023/04/03
研究課題動的速度論光学分割を伴う縮合反応を用いた、リン不斉修飾核酸の立体選択的合成法
研究者所属(当時) 資格 氏名
(代表者) 理工学術院 国際理工学センター(理工学術院) 准教授 山本 佳奈
研究成果概要

本研究の目的は、核酸医薬品によく用いられるリン不斉修飾核酸(リン酸部位の水酸基が別の基に置換された核酸)の立体選択的合成法の開発である。このような医薬品のリンの立体化学は生理活性に大きく影響するため、立体選択的に合成する必要があるが、既存の合成法は核酸伸長の段階数や多くの廃棄物が問題である。そこで、本研究では核酸合成に用いる単位ユニットを工夫した立体特異的かつ2段階縮合反応を提案した。今年度はその単位ユニット合成の鍵反応となる不斉酸化反応の反応機構解析に注力した。その結果、本反応は基質の立体保持経路と立体反転経路が同時に進行する、新しい型のパラレル型速度論光学分割を伴うことが分かった。