表題番号：2021C-209 日付：2022/02/10
研究課題DDS担体としての環状コラーゲン様ペプチドの最適化
研究者所属（当時） 資格 氏名
（代表者） 理工学術院 先進理工学部 教授 小出　隆規
（連携研究者） 化学・生命化学専攻 修士課程学生 永渕寛子
研究成果概要
CMPのN末端結束法として以下を検討した。i)オレフィンメタセシスによる炭素－炭素結合形成、ii)N末端アミノ酸残基同士でのジケトピペラジン形成、iii)ジカルボン酸によるアミド形成。これらのうち、i)およびii)では、目的物(cCMP)の収率は極めて低かった。最も良好な収率で目的物が得られたのはiii)のジカルボン酸による結束であった。次いで、ジカルボン酸架橋型cCMPのペプチド鎖長を変化させたものを合成し、それらの変性コラーゲン結合能を調べた。その結果、同じ鎖長のジスルフィド架橋型（従来型）cCMPと比較すると、結合能はやや低下する傾向が認められた。さらに、N末端に導入したGlu残基のジカルボン酸を用いて環化したcCMP(Glu)を調製し、これと生物活性ペプチドとのコンジュゲート化にも成功した。