表題番号:2021C-206 日付:2021/11/12
研究課題中分子抗がん剤候補コチレニンAの不斉全合成を基盤とする新規抗がん中分子の創製
研究者所属(当時) 資格 氏名
(代表者) 理工学術院 先進理工学部 教授 中田 雅久
研究成果概要
コチレニンAのC9位C-O結合をC-C結合に代えた化合物1の合成に向けてA環フラグメントの効率的合成に活用可能なα-アリールスルホニルシクロペンテノンとチオエステルのシリルエノールの高エナンチオ選択的触媒的不斉向山-マイケル反応を開発した。コチレニンA糖部位合成中間体のラクトンへの変換、アルケニルエーテル形成、ヒドロホウ素化、ベンゾイル化、PMB基除去、DMP酸化、TBS基除去により合成したヒドロキシケトンとコチレニンA糖部位の合成に用いたエポキシケトンのカップリング、ベンゾイル基除去を伴う塩基によるエポキシド形成により、1の合成に必要な糖部位の合成に成功した。引き続き1の合成を検討中である。