表題番号:2020R-029 日付:2020/11/06
研究課題化学コミュニケーション分子を利用した植物時計の機構解明
研究者所属(当時) 資格 氏名
(代表者) 理工学術院 先進理工学部 教授 山口 潤一郎
研究成果概要

本研究では、植物CK1阻害剤として我々が発見した三種類の分子を武器に、サブタイプ選択性を向上させた新規阻害剤を創製し、植物概日時計制御におけるCK1 タンパク質の詳細な役割の解明を目指す。はじめに植物概日リズム調整剤PHA のSAR 研究と標的タンパク質の同定に着手した。また高活性な部分構造を組み合わせたハイブリッド体(AMI-331)が、PHA と比較して約100 倍の活性を示した。その結果、AMI-331 をもとにした分子プローブを合成し、プルダウンアッセイを行ったところCK選択性が格段に向上した。また、植物CK1 阻害剤PHA とB-AZ[6]の構造を基にin silico スクリーニングで見いだした化合物DB8およびDB9 の合成に成功した。