表題番号:2016K-217 日付:2017/03/31
研究課題触媒的付加環化反応を利用した大環状ペプチドの効率合成
研究者所属(当時) 資格 氏名
(代表者) 理工学術院 先進理工学部 教授 柴田 高範
研究成果概要
 環状ペプチドは直鎖ペプチドと比較して標的タンパク質と相互作用しやすく、またタンパク質分解酵素によって分解されにくいなどの特徴を有している。一方我々は、分子内[2+2+2]付加環化反応による分岐型トリインを用いた三脚型シクロファン、およびアミノ酸架橋トリインを用いたアミノインダンカルボン酸誘導体の高エナンチオ選択的合成を達成している。そこで本研究では、分子内[2+2+2]付加環化反応による環状ペプチドの触媒的合成を試みた。その結果、1,6-ジインとアルキン部分がペプチド鎖で架橋されたトリイン分子内[2+2+2]付加環化反応が進行し、種々の環状ペプチドを得ることに成功した。さらに塩基性、酸性アミノ酸を含む環状ペプチドの合成も達成した。